葡萄柚汁简直就是药物代谢的刹车键(1)
高文斌讲健康
2025年12月09日 06:00

每年9、10月份以后,葡萄柚(西柚)大量上市,这自然成为大家口中的美食,葡萄柚中含有丰富的维生素P、维生素C以及可溶性纤维素,具有很好的皮肤保健和美容作用,增强肌体的解毒功能,具有很好的预防心血管疾病、抗肿瘤作用。

葡萄柚虽说具有这样多的优点,但是,葡萄柚中的葡萄柚汁成分却可以直接干扰肝药酶CYP3A4的活性。说到CYP3A4这个肝药酶,那可是负责多种药物在肝脏中代谢的重要的代谢酶,你甚至可以把他想象成为交通枢纽上的重要节点,这样一个重要的肝药酶被葡萄柚汁抑制了活性以后,经由此酶代谢药物的正常代谢速度就会被大大的减缓,如此就导致血浆中药物浓度的升高,最严重的时候,会使得药物浓度升高20倍左右,引发明显的毒性反应。

葡萄柚汁所具有的如此严重的肝药酶抑制作用,无异于药物在体内出现了严重的交通拥堵。在这样的情况下,患者即便是在规范的服用药物,但是,由于药物代谢受到了抑制,如此患者体内的情况无异于服用了成倍的,甚至是几倍,十几倍的药物时候的状况。药物血药浓度的急剧升高,极其容易发生中毒性或者是致命性的不良反应,严重者甚至可以出现死亡。

目前,与葡萄柚汁具有相互作用的药品约有近百个品种,其中最为常见、常用的药品及其相互之间的关系如下。

抗肿瘤靶向药物。目前临床上所使用的靶向治疗药物,几乎均需要肝药酶CYP3A4进行代谢,如此情况下,肿瘤患者如果在服用靶向治疗药物的同时也进食葡萄柚,或者是饮用葡萄柚汁,那么就相当于增加了靶向药物的服用剂量,增加了药物的不良反应、毒性作用,部分毒性反应甚至是致命的。

调节血脂药物。葡萄柚汁可抑制洛伐他汀、阿托伐他汀在小肠的首关代谢,增加了洛伐他汀、阿托伐他汀的生物利用度,具有一定的危险性。常规饮用葡萄柚汁,对普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀影响较小,不会产生太大的临床影响。但是,当每日葡萄柚汁的饮用量超过1L,则会明显显示出不良反应的发生。

钙通道阻滞药物。葡萄柚汁的部分成分可以抑制CYP3A4介导的西尼地平的代谢,使西尼地平的血浆药物浓度升高,增加、延长发生不良反应的风险。葡萄柚汁中的黄酮类似物则可抑制CYP酶系统而影响硝苯地平、尼群地平、尼卡地平、非洛地平等的代谢,导致低血压、心肌缺血或加重血管扩张所引起的不良反应风险。葡萄柚汁可提高尼索地平的生物利用度,其黄酮类似物可抑制CYP酶系统,增加毒性反应。因此,对于高血压和稳定型心绞痛患者,在服用普通片前2小时和服后3小时内,或服用缓释片前2小时和服后5小时内,均不建议饮用葡萄柚汁,但橙汁可饮用。