一、药品基本信息

成分：依普利酮（Eplerenone）

性状：白色或类白色结晶性粉末，常见剂型为薄膜衣片（如25mg黄色片、50mg浅红色片、100mg红色片）。

生产厂家：辉瑞公司（原研药）、印度鲁平等（仿制药）。

储存条件：密封，室温（15-30℃）保存，有效期24个月。

二、适应症

急性心肌梗死后的充血性心力衰竭 

用于左心室射血分数≤40%且病情稳定的患者，提高生存率，降低死亡率（EPHESUS试验证实可降低总死亡率15%）。

抗高血压 

可单独使用或与其他降压药（如ACEI、ARB、利尿剂）联用，尤其适用于联用多种降压药未达标的患者。

三、用法用量

心力衰竭（心肌梗死后）

初始剂量：25mg，每日1次。

维持剂量：4周内逐渐增至50mg，每日1次（根据患者耐受性调整）。

特殊调整：联用中度CYP3A抑制剂（如红霉素、维拉帕米）时，剂量不超过25mg/日。

高血压

初始剂量：50mg，每日1次。

剂量调整：若4周内降压效果不佳，可增至50mg，每日2次。

最大剂量：不推荐超过100mg/日，以避免高血钾风险。

四、不良反应

常见反应（发生率≥5%）

咳嗽、腹泻、腹痛、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状。

实验室异常：血钾升高、甘油三酯/胆固醇/肌酐/尿酸水平升高、血钠降低。

严重反应（需立即就医）

高钾血症（血钾>5.5mEq/L）：可能导致心律失常。

男性乳房发育、异常阴道出血。

肾功能恶化（肌酐清除率<50mL/min者风险更高）。

临床试验数据

EPHESUS试验中，依普利酮组高钾血症发生率15.6%（安慰剂组11.2%），血肌酐升高6.5%（安慰剂组4.9%）。

五、禁忌症

所有患者禁用

初始血钾>5.5mEq/L。

肌酐清除率≤30mL/min。

联用强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）。

高血压患者额外禁忌

2型糖尿病伴微量白蛋白尿。

男性血清肌酐>2.0mg/dL或女性>1.8mg/dL。

联用保钾利尿剂（如螺内酯）或钾补充剂。

六、注意事项

监测要求

用药前及调整剂量后监测血钾、肌酐。

联用ACEI/ARB/NSAIDs或中度CYP3A抑制剂时，3-7天内复查血钾和肌酐。

特殊人群

老年人：65岁以上患者高钾血症风险增加，需密切监测肾功能。

肝肾功能不全：轻中度肝功能损害患者AUC增加，重度未研究；肌酐清除率<50mL/min者禁用。

妊娠/哺乳期：安全性未知，妊娠期高血压需权衡利弊；哺乳期大鼠乳汁中检出药物，人类数据缺乏。

药物相互作用

CYP3A抑制剂：强效抑制剂（如酮康唑）使血药浓度增5倍，禁联用；中度抑制剂（如红霉素）增2倍，慎用。

ACEI/ARB：联用增加高钾血症风险，需监测血钾。

NSAIDs：可能拮抗降压作用，增加肾损害风险。

七、用药指导

漏服处理

若漏服且距下次服药≥4小时，尽快补服；若<4小时，跳过漏服剂量，按原计划服用。

禁止双倍剂量：避免引发高血钾。

生活方式建议

避免高钾饮食（如香蕉、橙子）。

定期监测血压，记录用药反应。

八、警示语

高钾血症风险：用药期间若出现肌肉无力、心律失常、意识模糊等症状，立即就医。

肾功能监测：慢性肾病患者需定期检查肌酐和血钾。

药物联用禁忌：切勿与补钾剂、保钾利尿剂或CYP3A强效抑制剂合用。