拮抗剂多肽WRW4:WRW4(878557-55-2)
正肽生化
2024年12月09日 08:46

WRW4 是一种特异的甲酰肽受体样 1 (FPRL1) 拮抗剂,抑制 WKYMVm 与 FPRL1 的 IC50 为 0.23 μM。WRW4 抑制 FPRL1 激动剂 MMK-1、淀粉样 β 42 (Abeta42) 肽和 F 肽引起的细胞内钙的增加。

英文名称:WRW4

中文名称:拮抗剂多肽WRW4

CAS号:878557-55-2

分子式:C61H65N15O6

分子量:1104.27

纯度:≥95% or 98%

货期:现货

性状:白色固体粉末

储存条件:-20℃

序列缩写:WRWWWW-NH2

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (90.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

密度: 1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa): 13.37±0.46(Predicted)

WRW4作为一种高度特异性的甲酰肽受体样1(FPRL1)拮抗剂,在药理学研究中展现出了其独特的作用机制和显著的抑制效果。具体而言,WRW4能够有效地阻断WKYMVm这一FPRL1特异性激动剂与受体的结合,其半抑制浓度(IC50)仅为0.23微摩尔(μM),这一数据充分表明了WRW4对FPRL1的高亲和力和强效抑制作用。

在进一步的实验中,研究人员发现WRW4不仅能够抑制WKYMVm引起的FPRL1激活,还能对其他多种FPRL1激动剂产生的生物学效应产生显著的抑制作用。例如,当MMK-1作为一种强效的FPRL1激动剂存在时,它能够显著地提升细胞内钙离子的浓度,这是FPRL1激活后的一种典型生物学反应。然而,在WRW4的存在下,MMK-1诱导的细胞内钙离子浓度增加被显著地抑制了,这表明WRW4能够有效地阻断MMK-1与FPRL1的结合,从而阻止FPRL1的进一步激活和下游信号通路的传导。

此外,淀粉样β42(Abeta42)肽,一种与阿尔茨海默病等神经退行性疾病密切相关的多肽,也被发现能够作为FPRL1的激动剂,引发细胞内钙离子的增加。在WRW4的作用下,Abeta42肽诱导的细胞内钙离子浓度增加同样被显著地抑制,这提示我们WRW4可能具有潜在的神经保护作用,能够通过抑制FPRL1的激活来减缓或阻止神经退行性疾病的进展。

另外,F肽作为另一种FPRL1的激动剂,其诱导的细胞内钙离子浓度增加也受到了WRW4的显著抑制。这些实验结果进一步证实了WRW4作为FPRL1拮抗剂的广泛适用性和高效性。

综上所述,WRW4作为一种特异的FPRL1拮抗剂,在抑制WKYMVm、MMK-1、Abeta42肽和F肽等多种FPRL1激动剂引起的细胞内钙离子增加方面展现出了显著的效果。这些发现不仅为我们深入理解FPRL1的生物学功能和信号传导机制提供了新的视角和工具,也为开发针对FPRL1相关疾病的新型药物提供了潜在的候选分子。未来,随着对WRW4作用机制的进一步研究和优化,我们有理由相信,WRW4或其衍生物有望在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病以及其他与FPRL1激活相关的疾病中发挥重要作用。