Z-VAD(OMe)-FMK;氟甲基酮 187389-52-2;一种不可逆的 p
杭州拜斯特生物
2024年11月21日 09:10

Z-VAD(OMe)-FMK Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。

氟甲基酮

CAS:187389-52-2

分子式:C22H30FN3O7

分子量:467.494

密度:1.214

沸点:732.4°C at 760 mmHg

折射率:1.509

闪光点:396.7°C

PSA:139.90000

LOGP:2.20130

Z-VAD(OMe)-FMK,全称为Z-Val-Ala-Asp(OMe)-Fluoromethylketone,是一种在生物化学和细胞生物学研究中广泛应用的分子工具。以下是对Z-VAD(OMe)-FMK多肽合成的详细介绍:

一、基本属性

CAS号:187389-52-2

分子式:C22H30FN3O7

分子量:467.49

密度:1.214±0.06 g/cm³(20ºC,760 Torr)

沸点:732.4±60.0°C(Predicted)

二、生物功能

Caspase抑制剂:Caspases是一类在细胞凋亡(程序性细胞死亡)过程中起关键作用的蛋白酶家族。Z-VAD(OMe)-FMK作为高度特异且不可逆的广谱(pan-)caspase抑制剂,通过抑制这些酶的活性,能够有效地阻止或延迟细胞凋亡的发生。这一特性使得Z-VAD(OMe)-FMK成为研究细胞凋亡机制及其相关疾病治疗策略的有力手段。

UCHL1抑制剂:Z-VAD(OMe)-FMK还是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)的抑制剂。UCHL1是一种属于去泛素化酶家族的酶,主要存在于神经元和神经胶质细胞中,负责从泛素化蛋白上移除泛素分子,参与调控蛋白质的稳定性、定位和信号传导等过程。Z-VAD(OMe)-FMK通过靶向UCHL1活性位点对UCHL1进行不可逆地修饰,从而干扰其正常功能,这可能进一步影响下游信号通路和细胞过程,如蛋白质降解、细胞周期调控和神经保护等。

三、多肽合成与应用

Z-VAD(OMe)-FMK的多肽合成是通过特定的化学方法实现的,其合成过程需要严格控制反应条件和原料纯度。在生物医学研究中,Z-VAD(OMe)-FMK被广泛应用于探索细胞凋亡机制、抑制凋亡效应以及研究相关疾病的治疗策略。例如,在小鼠模型中,Z-VAD(OMe)-FMK可以延迟由某些刺激引起的早产现象;在OVA致敏的小鼠中,它可以减少炎性细胞的积累和Th2细胞因子的释放。

四、总结

Z-VAD(OMe)-FMK作为一种多功能的分子工具,在生物医学研究领域中发挥着重要作用。其作为caspase抑制剂和UCHL1抑制剂的双重作用,为研究者提供了宝贵的实验手段,促进了人们对细胞凋亡、蛋白质降解及神经系统疾病等复杂生命过程的理解。未来,随着研究的不断深入,Z-VAD(OMe)-FMK有望在更多领域展现出其潜在的应用价值。